Metrogil 5 mg/ml 100 ml eritma

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar Metrogil 5mg / ml 100ml vena ichiga yuborish uchun eritma
Tarkibi, chiqarish shakli va qadoqlash
Vena ichiga yuborish uchun eritma-1 ml, 5 mg.

Faol modda: metronidazol - 5,0 mg.
Yordamchi moddalar: natriy xlorid 7,9 mg, limon kislotasi monohidrat 0,229 mg, natriy gidrofosfat 0,467 mg, in'ektsiya uchun suv - SK. talab.oydalanish bo'yicha ko'rsatmalar Metrogil 5mg / ml 100ml vena ichiga yuborish uchun eritma
Tarkibi, chiqarish shakli va qadoqlash
Vena ichiga yuborish uchun eritma-1 ml, 5 mg.

Faol modda: metronidazol - 5,0 mg.
Yordamchi moddalar: natriy xlorid 7,9 mg, limon kislotasi monohidrat 0,229 mg, natriy gidrofosfat 0,467 mg, in'ektsiya uchun suv - SK. talab. 1 ml gacha.
Past zichlikdagi polietilen shishaga 100 ml. Selofan o'ramidagi 1 shisha foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.

 
Dozalash shaklining tavsifi
Rangsiz va och sariq rangdagi shaffof eritma

 
Farmakoterapiya guruhi
Antimikrobiyal va antiprotozoal vosita.

 
FarmakokinetikasiRangsiz va och  rangdagi shaffof eritma

 
Farmakoterapiya guruhi
Antimikrobiyal va antiprotozoal vosita.

 
Farmakokinetikasi
O'pka, buyrak, jigar, teri, miya omurilik suyuqligi, miya, safro, tupurik, amniotik suyuqlik, xo'ppoz bo'shliqlari, vaginal sekretsiya, seminal suyuqlik, ona suti kabi ko'plab to'qimalar va tana suyuqliklarida bakteritsid kontsentratsiyasiga erishadigan yuqori penetratsion kuchga ega.qon-miya/va platsenta to'sig'idan o'tadi.

Tarqatish hajmi: kattalar-taxminan 0,55 l / kg, yangi tug'ilgan chaqaloqlar - 0,54-0,81 l/kg.plazma oqsillari bilan aloqa 10-20%.

500 mg preparatni 20 daqiqa davomida tomir ichiga yuborish bilan qon zardobidagi maksimal konsentratsiya (Smax): 1 soatdan keyin - 35,2 mkg/ml, 4 soatdan keyin - 33,9 mkg/ml, 8 soatdan keyin - 25,7 mkg/ml. preparatning minimal konsentratsiyasi (Cmin) keyingi yuborilganda - 18 mkg/ml. Maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti 30-60 minut, terapevtik konsentratsiya 6-8 soat davom00 mg preparatni 20 daqiqa davomida tomir ichiga yuborish bilan qon zardobidagi maksimal konsentratsiya (Smax): 1 soatdan keyin - 35,2 mkg/ml, 4 soatdan keyin - 33,9 mkg/ml, 8 soatdan keyin - 25,7 mkg/ml. preparatning minimal konsentratsiyasi (Cmin) keyingi yuborilganda - 18 mkg/ml. Maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti 30-60 minut, terapevtik konsentratsiya 6-8 soat davom etadi. Oddiy safro hosil bo'lishi bilan tomir ichiga yuborilgandan keyin safro tarkibidagi metronidazol kontsentratsiyasi plazmadagi konsentratsiyadan sezilarli darajada oshishi mumkin.

Organizmda metronidazolning taxminan 30-60% gidroksillanish, oksidlanish va glyukuronlanish orqali metabollanadi. Asosiy metabolit (2-oksimetronidazol) ham antiprotozoal va mikroblarga qarshi ta'sirga ega.Organizmda metronidazolning taxminan 30-60 gidroksillanish, oksidlanish va glyukuronlanish orqali metabollanadi. Asosiy metabolit (2-oksimetronidazol) ham antiprotozoal va mikroblarga qarshi ta'sirga ega.

Jigarning normal ishlashi bilan yarim umr - 8 soat (6 dan 12 soatgacha), jigarna metronidazolning taxminan % gidroksillanish, oksidlanish va glyukuronlanish orqali metabollanadi. Asosiy metabolit (2-oksimetronidazol) ham antiprotozoal va mikroblarga qarshi ta'sirga ega.

Jigarning normal ishlashi bilan yarim umr - 8 soat (6 dan 12 soatgacha), jigarning alkogolli shikastlanishi bilan - 18 soat (10 dan 29 soatgacha), yangi tug'ilgan chaqaloqlarda: homiladorlik davrida tug'ilganlar 28-30 hafta - taxminan 75 soat, 32-35 hafta - 35 soat, 36-40 hafta - 25 soat.

Buyraklar orqali 60-80% (o'zgarmagan holda 20%), ichak orqali 6-15% chiqariladi. Buyrak klirensi - 10,2 ml/min.

Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda takroriy administratsiyadan so'ng metronidazolning kumulyatsiyasi kuzatilishi mumkin. qon zardobida (shuning uchun buyrak etishmovchiligi og'ir bo'lgan bemorlarda qabul qilish chastotasini kamaytirish kerak).

Metronidazol va asosiy metabolitlar gemodializ paytida qondan tezda chiqariladi (yarim umr 2,6 soatgacha kamayadi). Peritoneal dializda u oz miqdorda chiqariladi.

 
Farmakodinamika
Antiprotozoal va antimikrobiyal preparat, 5-nitroimidazol hosilasi. Ta'sir mexanizmi metronidazolning 5-nitroguruhini anaerob mikroorganizmlar va protozoyalarning hujayra ichidagi transport oqsillari bilan biokimyoviy tiklashdan iborat. Metronidazolning kamaytirilgan 5-nitroguruhi mikroorganizmlar hujayrasining DNKsi bilan o'zaro ta'sir qiladi, ularning nuklein kislotalari sintezini inhibe qiladi, bu esa bakteriyalarning o'limiga olib keladi.

Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica va gram-manfiy anaeroblar Bacteroides spp uchun faol. (shu jumladan V. fragilis, V. distasonis, V. ovatus, V. thetaiotaomicron, V. vulgatus), Fusobacterium spp. va ba'zi gram-musbat anaeroblar (Eubacterium spp ning sezgir shtammlari., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.).richomonas vaginalis, Entamoeba histolytica va gram-manfiy anaeroblar Bacteroides spp uchun faol. (shu jumladan V. fragilis, V. distasonis, V. ovatus, V. thetaiotaomicron, V. vulgatus), Fusobacterium spp. va ba'zi gram-musbat anaeroblar (Eubacterium spp ning sezgir shtammlari., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). Ushbu shtammlar uchun BMD 0,125-6,25 mkg/ml ni tashkil qiladi.

Amoksitsillin bilan birgalikda Helicobacter pylori (amoksitsillin metronidazolga qarshilik rivojlanishini bostiradi) ga qarshi faollik ko'rsatadi.

Aerob mikroorganizmlar va fakultativ anaeroblar metronidazolga sezgir emas, ammo aralash flora (aerob va anaerob) mavjud bo'lganda metronidazol an'anaviy aeroblarga qarshi samarali antibiotiklar bilan sinergik ta'sir ko'rsatadi.

O'smalarning nurlanishga sezgirligini oshiradi, disulfiramga o'xshash reaktsiyalarni keltirib chiqaradi, reparativ jarayonlarni rag'batlantiradi.

 
Foydalanish uchun ko'rsatmalarAerob mikroorganizmlar va fakultativ anaeroblar metronidazolga sezgir emas, ammo aralash flora (aerob va anaerob) mavjud bo'lganda metronidazol an'anaviy aeroblarga qarshi samarali antibiotiklar bilan sinergik ta'sir ko'rsatadi.

O'smalarning nurlanishga sezgirligini oshiradi, disulfiramga o'xshash reaktsiyalarni keltirib chiqaradi, reparativ jarayonlarni rag'batlantiradi.

 
Foydalanish uchun ko'rsatmalar
Protozoal infektsiyalar: ichakdan tashqari amebiaz, shu jumladan jigar amebik xo'ppozi, ichak amebiaz (amebik dizenteriya), trichomoniasis (shu jumladan Trichomonas vaginit, Trichomonas uretrit).

Bacteroides spp keltirib chiqaradigan infektsiyalar. (shu jumladan Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus. Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): suyak va bo'g'imlarning infektsiyalari, Markaziy asab tizimining infektsiyalari, shu jumladan meningit, miya xo'ppozi, bakterial endokardit, pnevmoniya, plevra empiemasi va o'pka xo'ppozi, sepsis.  keltirib chiqaradigan infektsiyalar. (shu jumladan Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus. Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): suyak va bo'g'imlarning infektsiyalari, Markaziy asab tizimining infektsiyalari, shu jumladan meningit, miya xo'ppozi, bakterial endokardit, pnevmoniya, plevra empiemasi va o'pka xo'ppozi, sepsis.

Clostridium spp turlari keltirib chiqaradigan infektsiyalar., Peptococcus va Peptostreptococcus: qorin bo'shlig'i infektsiyalari (peritonit, jigar xo'ppozi), tos a'zolarining infektsiyalari (endometrit, endomiyometrit, fallop naychalari va tuxumdonlar xo'ppozi, vaginal forniks infektsiyalari).

Operatsiyadan keyingi asoratlarning oldini olish (ayniqsa, yo'g'on ichak, yaqin ichak mintaqasi, appendektomiya, ginekologik operatsiyalar).

 
Qo'llash
Operatsiyadan keyingi asoratlarning oldini olish (ayniqsa, yo'g'on ichak, yaqin ichak mintaqasi, appendektomiya, ginekologik operatsiyalar).

 
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Metronidazol yoki preparatning tarkibiy qismlariga, shuningdek nitroimidazolning boshqa hosilalariga yuqori sezuvchanlik; homiladorlikning birinchi trimestri, laktatsiya davri, Markaziy asab tizimining organik shikastlanishi (shu jumladan epilepsiya), qon kasalliklari (shu jumladan anamnezda), jigar etishmovchiligi (katta dozalarni tayinlashda).

Ehtiyotkorlik bilan: homiladorlik (II-III trimestr), buyrak / jigar etishmovchiligi.

 
Homiladorlik va laktatsiya
Homiladorlikning birinchi trimestri-kontrendikedir;
emizikli onalar-ko'rsatmalarga muvofiq, emizishni bir vaqtning o'zida to'xtatish bilan.
 
Yon ta'siri
Oshqozon-ichak traktining buzilishi: epigastral og'riq, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, glossit, stomatit, og'izda "metall" ta'm, ishtahaning pasayishi, anoreksiya, og'iz shilliq qavatining qurishi, ich qotishi, pankreatit (qaytariladigan holatlar), til rangining o'zgarishi/ "qoplangan til" (tufayli qo'ziqorin mikroflorasining o'sishi).

Immunitet tizimining buzilishi: angioedema, anafilaktik shok.

Asab tizimining buzilishi: periferik sezgir neyropatiya, bosh og'rig'i, konvulsiyalar, bosh aylanishi, ensefalopatiya va subakut serebellar sindromning rivojlanishi (harakatlarni muvofiqlashtirish va sinergiya buzilishi, ataksiya, dizartriya, yurishning buzilishi, nistagmus, titroq), metronidazol bekor qilingandan keyin qaytarilishi mumkin, aseptik meningit.

Ruhiy kasalliklar: psixotik kasalliklar, shu jumladan chalkashlik, gallyutsinatsiyalar; depressiya, uyqusizlik, asabiylashish, qo'zg'aluvchanlikning oshishi.

Ko'rish organining buzilishi: diplopiya, miyopiya, ob'ektlarning konturlarining noaniqligi, ko'rish keskinligining pasayishi, ranglarni idrok etishning buzilishi kabi vaqtinchalik ko'rish buzilishi; neyropatiya/optik nevrit.

Qon va limfa tizimining buzilishi: agranulotsitoz, leykopeniya, neytropeniya, trombotsitopeniya.

Jigar va o't yo'llarining buzilishi: "jigar" fermentlari (aspartat aminotransferaza, alanin aminotransferaza, gidroksidi fosfataza) faolligining oshishi, xolestatik yoki aralash gepatit va gepatotsellulyar jigar shikastlanishining rivojlanishi, ba'zida sariqlik bilan birga; metronidazol bilan boshqa antibakterial vositalar bilan birgalikda davolangan bemorlarda jigar transplantatsiyasini talab qiladigan jigar etishmovchiligi holatlari kuzatilgan.

Teri va teri osti to'qimalarining buzilishi: toshma, qichishish, terining giperemiyasi, ürtiker, pustular teri toshmasi, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz.

Buyraklar va siydik yo'llarining buzilishi: siydikda suvda eriydigan metabolit metronidazol, dizuriya, poliuriya, sistit, siydik o'g'irlab ketish, kandidoz mavjudligi sababli siydikni jigarrang-qizg'ish rangga bo'yash.imalarining buzilishi: toshma, qichishish terining giperemiyasi, ürtiker, pustular teri toshmasi, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz.

Buyraklar va siydik yo'llarining buzilishi: siydikda suvda eriydigan metabolit metronidazol, dizuriya, poliuriya, sistit, siydik o'g'irlab ketish, kandidoz mavjudligi sababli siydikni jigarrang-qizg'ish rangga bo'yash.

Qabul qilish joyidagi umumiy buzilishlar va buzilishlar: isitma, burun tiqilishi, artralgiya, zaiflik, tromboflebit (og'riq, giperemiya yoki in'ektsiya joyida shish).

Laboratoriya va instrumental ma'lumotlar: elektrokardiogrammada t to'lqinining tekislanishi.

 
Dori vositalarining o'zaro ta'siri
Metronidazolni tomir ichiga yuborish uchun boshqa dorilar bilan aralashtirish tavsiya etilmaydi.

Bilvosita antikoagulyantlarning ta'sirini kuchaytiradi, bu protrombin vaqtining ko'payishiga olib keladi.

Xuddi shunday, Disulfiram etanolga nisbatan murosasizlikni keltirib chiqaradi.Laboratoriya va instrumental ma'lumotlar: elektrokardiogrammada t to'lqinining tekislanishi.

 
Dori vositalarining o'zaro ta'siri
Metronidazolni tomir ichiga yuborish uchun boshqa dorilar bilan aralashtirish tavsiya etilmaydi.

Bilvosita antikoagulyantlarning ta'sirini kuchaytiradi, bu protrombin vaqtining ko'payishiga olib keladi.

Xuddi shunday, Disulfiram etanolga nisbatan murosasizlikni keltirib chiqaradi.

Disulfiram bilan bir vaqtda foydalanish turli xil nevrologik simptomlarning rivojlanishiga olib kelishi mumkin (uchrashuv oralig'i kamida 2 hafta).

Simetidin metronidazol metabolizmini inhibe qiladi, bu uning sarum kontsentratsiyasining oshishiga va nojo'ya ta'sirlarni rivojlanish xavfining oshishiga olib kelishi mumkin.

Jigarda mikrosomal oksidlanish fermentlarini (fenobarbital, fenitoin) rag'batlantiradigan dori-darmonlarni bir vaqtning o'zida buyurish metronidazolni yo'q qilishni tezlashtirishi mumkin, natijada uning plazmadagi konsentratsiyasi pasayadi.

Lityum preparatlari bilan bir vaqtda qabul qilinganda, ikkinchisining plazmadagi konsentratsiyasi va intoksikatsiya belgilari rivojlanishi mumkin.

Depolarizatsiya qilmaydigan mushak gevşetici (vekuronium bromid) bilan birlashtirish tavsiya etilmaydi.

Sulfanilamidlar metronidazolning mikroblarga qarshi ta'sirini kuchaytiradi.