Джосет Актив таб. №20

Состав

на 1 таблетку:

Действующие вещества:

Амброксола гидрохлорид – 30,00 мг

Гвайфенезин – 100,00 мг

Сальбутамола сульфат – 2,40 мг (в пересчете на сальбутамол 2,00 мг)

Вспомогательные вещества (ядро): микрокристаллическая целлюлоза (Avicel PH 101) – 120,35 мг, микрокристаллическая целлюлоза (Avicel PH 102) – 30,00 мг, кросповидон – 9,00 мг, повидон К-30 – 6,00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 0,75 мг, магния стеарат – 1,50 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II желтый 85G52248 – 9,00 мг.

Состав Опадрая II желтого 85G52248: поливиниловый спирт частично гидролизованный – 44%, тальк – 20%, титана диоксид – 19,25%, макрогол (полиэтиленгликоль) – 12,35%, лецитин соевый – 3,50%, краситель хинолиновый желтый (лак алюминиевый) – 0,90%.

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа: отхаркивающее средство комбинированное

Код ATX: R05C

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амброксол – муколитическое средство. Увеличивает серозный компонент бронхиального секрета, усиливает образование легочного сурфактанта и активирует реснички мерцательного эпителия, обеспечивая тем самым отхаркивающее действие препарата: снижение вязкости мокроты, увеличение её объёма и улучшение отхождения.
Гвайфенезин – уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, стимулирует секреторные клетки слизистой оболочки бронхов, вырабатывающие нейтральные полисахариды, деполимеризует кислые мукополисахариды, снижает вязкость мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.

Сальбутамол – бронхолитическое средство, является селективным бета-2-адреномиметиком. В терапевтических дозах препарат воздействует на бета-2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, предупреждая и/или устраняя спазм бронхов, снижая, таким образом, сопротивление в дыхательных путях и увеличивая жизненную ёмкость лёгких. Брохорасширяющее действие сальбутамола (при обратимой обструкции дыхательных путей) продолжается от 4 до 6 часов.

Фармакокинетика

Амброксол

Для амброксола характерна быстрая и почти полная абсорбция из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) при пероральном приеме достигается через 1-2,5 часа. Объём распределения составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90%.

Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в лёгких.

Амброксол метаболизируется в печени, главным образом путем глюкуронидации и путем частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% от введенной дозы), а также небольшого количества дополнительных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) амброксола составляет 10 часов. Выводится почками: 83% принятой дозы.

Гвайфенезин

Абсорбция из ЖКТ быстрая и составляет 25-30 мин после приема внутрь. T1/2 составляет 1 час.

Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды.

Примерно 60% введенного препарата подвергается метаболизму в печени.

Выводится легкими (с мокротой) и почками как в неизменном виде, так и в виде неактивных метаболитов.

Сальбутамол

При приеме внутрь абсорбция высокая, биодоступность принятого внутрь сальбутамола составляет около 50%. Прием пищи снижает скорость абсорбции, по не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы – 10%. Проникает через плацентарный барьер. Препарат всасывается из ЖКТ и подвергается пресистемному метаболизму в печени, превращаясь в фенольный сульфат. Т1/2 – 3,8-6 ч. Неизмененный сальбутамол и метаболит выводится, преимущественно почками (69-90%).